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产品名称:傲承
通用名   :苦参素冻干粉针
产品简介   :用于慢性乙型肝炎的治疗!<BR>中华医学会重点推广工程、指导委员会重点推广的肝炎治疗药物<BR>国家医疗保险药品

    苦参素(Marine)是中药苦参、广豆根和苦豆子中的一种生物碱。本品具有疗效好、副作用小,临床上主要用于慢性乙型肝炎的治疗。其特点如下:
1)苦参素对正常家兔有明显的升高外周血白细胞的作用,白细胞计数峰值出现在首次给药后第四天,与自身给药前相对升高72%,优于升白药鲨肝醇。对钴60-r射线和深部X-射线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前给药两天对白细胞下降亦有预防作用。苦参素可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺联合使用对艾氏癌实体瘤有协同抑制作用,而环磷酰胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。
2)应用苦参素治疗慢性乙型肝炎的临床症状,如乏力、纳减和腹胀等,有效率在90%左右。肝、脾肿大有不同程度的回缩,对外周白细胞减少和血小板减少有一定的升高作用。特别是在肝功能作用的改善方面,取得良好疗效。治疗组用苦参素注射液肌肉注射,600mg,1/d45d,然后,400mg 1 /d*45d。总疗程90d。对照组用IFN-a300U肌肉注射,3/周,疗程610个月。用药结束后,治疗组ALTSB的复常率达81.6%69.9%。,HbeAg HBV-DNA阴转率为44.1%45.3%,与对照组比较无显著差异;(数据见表1)。整个疗程除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应。说明苦参素治疗慢性乙型肝炎具有十分可靠的安全性。
*P>0.05 vs IFN-
group
3)苦参素可显著抑制亲同种细胞搞体介导的肥大细胞脱颗粒;减轻DNCB诱发的DTH反应,抑制同系种细胞介导的肥大细胞脱颗粒,抑制率为46%63%,抑制变态反应,减轻炎症程度。具有非甾体类抗炎、抗过敏的作用。用于治疗皮炎,过敏性鼻炎及各种变态反应引发的炎症。
    药代动力学
给家兔iv三种剂量的氧化苦参碱后,分别进行了药代动力学分析。血药-时间曲线用双指数方程拟合,按1005025mg/kg剂量静注,随剂量的增大混杂参数αβ未见变兔体内的三种剂量药代动力学分析,血药-时间曲线用双指数方程化,测其分布和消除半衰期平均值分别为5.8 29.6min,因其半衰期在0.5 h左右,为快速消除类,在临床欲维持期望有效浓度,给药方式以肌注为宜。
    不良反应
苦参素针剂肌注时,少数患者感局部疼痛,无其它不良反应。
本品为苦参素的冻干粉针,其优点是:(1)可避免药品因高热而降解;(2)因产品质地疏松,加水后可迅速溶解并恢复药液原有特性;(3)含水量低,一般在<5%范围内,同时干燥在真空中进行,故不易氧化,因此有利于产品长期贮存,保持药品的稳定。
    国内概况
肝炎在我国是高发病种,在法定报告传染病中,病毒性肝炎居于首位,10%人口为乙型肝炎病毒表面抗原携带者,国内治疗肝炎主要IFN-α。因其有一定的副作用及价格昂贵而使临床应用受限,而傲承(注射用苦参素)除肌注有轻度疼痛外,未见其它不良反应,说明其有可靠的安全性。本品还可能成为用于肿瘤化疗、放疗引起的白血球低下及其他原因所致的白细胞减少症,并且因其具有非甾体抗炎抗过敏作用,也可用于变态反应的治疗。由于其具有价廉,低毒,效佳等特点,其临床应用十分广泛。华森制药生产的的注射用苦参素商品为傲承,采用国内先进冻干生产线(GMP认证)生产,质量稳定可靠,疗效肯定,价格适中,其投入临床使用,为临床医务人员和病患者带来福音。

傲承(苦参素冻干粉针)说明书

【药品名称】
  通用名:注射用苦参素
  商品名:傲承
  英文名:Marine for Injection
  汉语拼音:Zhusheyong Kushensu
  本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份是苦参素,为氧化苦参碱与极少量氧化槐果碱的混合碱。其结构为:

                            

分子式:C15H24N2O2

 分子量:264.36
【性    状】本品为白色块状物。
【药理毒理】
 药理作用:在四氯化碳所致肝损伤模型上,本品可降低动物的血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量,减轻肝脏的病变程度和降低感染乙型肝炎病毒(HBV)鸭的血清DHBV-DNA水平。
 毒理研究:大鼠连续24周苦参素经口给药,剂量分别为48、120、300mg/kg,结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢、血清生化学的谷丙转氨酶(GPT)和尿素氮(BUN)数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死,肺脏肺泡壁增厚,细支气管周围有淋巴细胞浸润,其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后4周肝脏的毒性反应未恢复。
【药代动力学】
 动物实验显示:静脉注射苦参素后,血药浓度一时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型、为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢,而由尿液及粪便排出。尚无人体药代动力学资料。
【适 应 症】用于慢性乙型肝炎的治疗。
【用法用量】本品仅供静脉注射给药。临用前,加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使其溶解。成人用量:一次2-3瓶,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中,静脉滴注,每日一次,2月为1疗程或遵医嘱。
【不良反应】患者对本品有较好的耐受性,不良反应发生率较低。常见的不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛,偶见皮疹、胸闷、发热、症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。
【禁    忌】1.对本品过敏者禁用。2.有严重血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用。
【注意事项】
            1.请在医生指导下使用本品。
            2.长期使用应密切注意肝功能变化,严重肝功能不全者慎用。
            3.严重肾功能不全者,不建议使用本品。
            4.用药后出现药疹者应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜使用,哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚无儿童用药经验。
【老年患者用药】减量或遵医嘱。
【药物相互作用】与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用,对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用,可易化土的宁的惊厥效应。
【药物过量】目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量,要对患者进行监护,给予常规支持疗法。
【规    格】
【贮    藏】密封,在阴凉处保存。
【包    装】0.2g/瓶,玻璃管制抗生素瓶装。
【有 效 期】暂定一年。
【批准文号】国药准字H20041617
【生产企业】
 企业名称:重庆华森制药有限公司
 地  址:重庆荣昌经济开发区
 邮政编号:402460
 电话号码:023-67622999   46785738
 传真号码:023-67506555  46785738

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